2017-11

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エフィエント勉強会

新しい抗血小板薬エフィエントの勉強会があったので、その覚書として。

エフィエント(プラスグレル)は2014年5月に、第一三共から販売された抗血小板薬である。

エフィエント開発の経緯としては、PCI後のバイアスピリンとの併用によるDAPT(ダプト)療法での副作用、心血管リスクの減少を目指したという点がある。

※PCI:経皮経管的冠動脈形成術
 冠動脈の狭窄や閉塞を解除して、心筋の虚血を解除すること。バルーンやステントなどが用いられる。

※DAPT療法
 ステント留置後の抗血小板薬2剤併用(アスピリン+チエノピリジン系製剤)療法のこと

まず、抗血小板薬として最初に開発されたのは、パナルジン(チクロピジン)であるが、副作用が多くその点が問題点であった(パナルジンには血栓性血小板減少性紫斑病の警告がある)。

その副作用について改善したのがプラビックス(クロピドグレル)である。
プラビックスはパナルジンに比して副作用が少なく、初期に大量に内服させて血中濃度の立ち上がりを早くするローディングドーズの用法がある。

ただ、これらの抗血小板薬でもステントの再狭窄(ステント血栓症)が起こってしまうことがある。

ステント血栓症はステントによる血管内皮の損傷によって起こるもので、処置後早期に起こる。
そのステント血栓症を防ぐために従来の抗血小板薬よりももっと早く強力に効く薬が求められてきた。

そこで開発されたのがエフィエントである。

エフィエントは血小板のADP受容体を阻害することにより、血小板活性化やそれに続く凝集を防ぐ。
プラビックスと比較しいた臨床試験においても、心血管イベントは有意に減少させ、出血性イベントの副作用についてはプラビックスとほぼ変わらないという結果が出ている。

心血管イベントを有意に減少させる理由としては、血中濃度の立ち上がりがプラビックスよりも早いことが挙げられており、エフィエントは服用後、2~4時間程度で効果を発揮する。

血中濃度の立ち上がりの差については、薬物代謝酵素の違いによるものらしい。
プラビックスは肝(CYP2C19その他)で2回代謝を受け、15%が活性代謝物として薬効を発揮する。
対してエフィエントはCYPでの1回の代謝で活性化するため、薬効発揮が早いらしい。

それと、代謝酵素の活性化も関係しているようだ。
CYP2C19は日本人では遺伝子多型が多く、不完全型+中間型が約半数も占めており、プラビックスの効果減弱が生じやすいのだそう。

規格は5mgと3.75mgの2種類だが、5mgはローディングドーズ(20mg)目的なので、うちの場合は院内のみの採用となるようだ。通常は3.75mgで維持していく。

高齢者や低体重の人は2.5mgが対象となるようだが、ほとんどいないのではないかというのがMRの見解だった。

休薬期間は血小板に作用するので、その寿命である14日(プラビックス、BAと同じね)。

基本的に抗血小板薬どうしでの切り替えはしないと考えられる。

光に対する安定性が良くないため粉砕は基本ダメだが、1ヵ月なら薬効変化なしというデータはあったそうだ。

とりあえず、簡単にだけどまとめ。

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