2017-11

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イグザレルトについて

イグザレルトについて簡単なまとめ

イグザレルト(リバーロキサバン)
・選択的直接作用型第Ⅹa因子阻害剤
・製造販売:バイエル
・薬価:15mg錠530.4円/錠 10mg錠372.4円/錠
 ちなみにWFの薬価は 1mg錠9.6円/錠 5mg錠10.1円/錠でありかなり高価である。
 
 15mg錠を毎日継続して1か月とすると、530.4円/日×28日=14851.2円×0.3=4455.36円とかなりお高めである。

・効能効果:非弁膜症性心房細動Ptにおける虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制
・用法用量:15mgを1日1回食後に服用 腎障害のあるPtに対しては程度に応じて10mg1日1回に減量する。

・Tmax:0.5~4時間
・半減期:5~13時間
・代謝:2/3が肝代謝、1/3が未変化体として腎から排泄

・副作用発現について
 主な副作用は鼻出血13.8%、皮下出血7.8%、歯肉出血6.3%など

・出血の予防法としてはWFと注意点は同じ
 電気カミソリでひげをそる、歯ブラシは柔らかめ、鼻を激しくかまない、ケガの恐れのある仕事・運動を控える
 高血圧合併の場合は出血リスクが増加するので、血圧コントロールに注意する。

・手術時や侵襲的処置における留意点
 ・手術や侵襲的処置はイグザレルト投与後24時間以上経過した後に行う。
 ・抜歯、白内障手術などの小手術ではイグザレルト継続下での実施が望ましいといわれている(循環器疾患における抗凝固・抗血小板療法に関するガイドライン(2009年))。
 ・消化器内視鏡による観察、生検の場合もイグザレルト継続下での実施が望ましい。
 ・出血高危険度の消化器内視鏡(ポリペクトミー等)の場合は投与後24時間以上経過した後の実施が望ましい。

・服用を忘れた場合
 直ちに服用し、次の服用までは12時間以上開ける。 

◆WF⇒イグザレルトの切り替えについて
WF投与中止後、血液凝固能検査の値(PT-INR値)が治療域の下限であることを確認のうえ、投与開始。
70歳未満:PT-INR>2.0
70歳以上:PT-INR>1.6となれば切り替え可能

◆イグザレルト⇒WFの切り替えについて
血液凝固能検査の値が治療域の下限を上回るまで併用

◆イグザレルトの特徴
 WFと比してイグザレルトは第Ⅹa因子を選択的、かつ直接阻害し、トロンビンの生成を抑制する。
 ①WFに比して脳梗塞発症リスク低下
 ②頭蓋内出血の発現数がWFの半数
 ③1日1回1錠

◆頭蓋内出血の発現リスクが低下する機序について
 ①脳損傷時には脳の組織因子(TF)と第Ⅶa因子が複合体を形成することにより凝固反応がスタートする。WFは第Ⅶ因子の産生を抑制するため、外因系の凝固カスケードが発動しにくいのに対し、イグザレルトは血漿中の第Ⅶ因子活性に影響を及ぼさないため、外因系凝固カスケードを抑制しない。

 ②WFは複数の凝固因子(Ⅱ、Ⅸ、Ⅶ、Ⅹ)の産生を抑制するのに対し、イグザレルトは凝固カスケードの顆粒にある第Ⅹa因子のみに阻害作用を示す。など。

◆半減期が短いのに1日1回投与が可能な理由 
イグザレルトの血中消失半減期は10時間程度だが、臨床試験により1日1回投与により十分な効果が確認されている。
生体では24時間、抗凝固作用を維持させる必要はなく、1日のうち1回でも強い抗凝固作用を与えれば十分のようである。
イグザレルトはピーク時にトロンビン産生を強く抑制し、結果として、生理的凝固阻止因子であるアンチトロンビンやプロテインC、プロテインS及び線溶系が温存される。イグザレルトの血中濃度がトラフとなり、抗凝固作用がなくなったとしても温存されていた生理的凝固阻止因子と線溶系が血栓形成を抑制するものと考えられている。


プラザキサとの違いについても考えてみよう。

◆プラザキサ(ダビガトラン)
・直接トロンビン(Ⅱ)阻害剤
・製造販売:ベーリンガー
・消化管出血による死亡例があり、2011年にブルーレターが出されている。
 添付文書にも
 『本剤の抗凝固作用を中和する薬剤はないため、本剤投与中は、血液凝固に関する検査値のみならず、出血や貧血等の徴候を十分に観察すること』
 とある。

・効能効果:イグザレルトと同じ
・用法用量:1回150mg(75mgカプセル2カプセル)を1日2回
 必要に応じて、1回110mg1日2階へ減量する。
・薬価 75mgカプセル132.6円 110mgカプセル232.7円
 75mg2カプセル1日2回(1日4カプセル)で1か月分で考えると、
 132.6円/C×4C/日=530.4円/日×28日/月=14851.2円/月×0.3=4455.36円ということで、イグザレルトとほぼ同じである。
 110mgの場合は
 232.7円/C×2C/日=465.4円/日×28日/月=13031.2円/月×0.3=3909.36円という感じか。いずれにせよ、WFよりははるかに負担が多い。

◆イグザレルトとプラザキサの違い
①作用点:イグザレルトはⅩa因子に拮抗し、プラザキサはトロンビンに拮抗する。
イグザレルトの方がプラザキサより凝固カスケードの上位を阻害する。
但し、この差がどのように効果の差に出るのかは不明…。

②用法:イグザレルト1日1回1に対してプラザキサは1日2回服用。
コンプライアンスはイグザレルトの方がいいと思われる。

③代謝経路:イグザレルトは肝代謝と腎排泄あり。プラザキサは主に腎排泄。

④剤型:イグザレルトは錠剤だが、プラザキサはカプセル。そしてプラザキサはかなり大きい。
プラザキサの大きさから飲みにくく、イグザレルトに変わった例もあるくらい。

参考HP
金沢大学血液内科・呼吸内科
http://www.3nai.jp/weblog/entry/55186.html

バイエルHp~イグザレルトについて~
ようこそxarelto.jpへ

心臓血管外科最前線~ワーファリンについて~
http://www.cardio-vasc.com/warfarin.html

以上。

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紆余曲折を経て、2012年薬剤師になりました新米薬剤師のブログです。
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